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熱帶姜科藥用植物資源“姜三七”降脂抗肥胖研究取得進展
姜科(Zingiberaceae)植物全球約有1300多種，主要分布于熱帶和亞熱帶地區(qū)，其中我國分布約300余種。該科植物多兼具藥食兩用特性，在香料與藥用領(lǐng)域具有重要價值。姜三七(Stahlianthus involucratus)，又名土田七，是姜科土田七屬植物，作為傳統(tǒng)傣藥常用于治療跌打損傷、風濕疼痛、出血性疾病及毒蟲咬傷。中國科學院西雙版納熱帶植物園(以下簡稱“版納植物園”)植物礦質(zhì)營養(yǎng)研究團隊聯(lián)合中國科學院上海藥物研究所研究發(fā)現(xiàn)，傣藥姜三七提取物在體外脂肪細胞及高脂飲食誘導的肥胖小鼠模型中，均表現(xiàn)出顯著的脂肪生成抑制和減重效果，顯示出良好的降脂減肥開發(fā)潛力。相關(guān)結(jié)果已申請并獲授權(quán)國家發(fā)明專利一項“一種降脂抗肥胖癥姜三七提取物及其應(yīng)用”。
為明確姜三七抗脂肪生成的活性成分，研究鑒定出杜松烷類倍半萜為主要藥效成分，并從中發(fā)現(xiàn)3個結(jié)構(gòu)新穎的杜松烷二聚倍半萜—Distahlianins A-C。生源合成分析表明，這些二聚體可能由已知單體通過邁克爾加成、氧化、甲基遷移以及脫水或水合等酶促反應(yīng)以及光催化生成。進一步機制研究表明，其中活性最強的Distahlianin C(EC50為5.27±0.75 μM)主要通過抑制PPARγ-SREBP-1信號軸及脂肪合成酶(FASN和ACC)發(fā)揮抗脂肪生成作用，而非通過脂肪酸β-氧化途徑。該研究揭示了一類新型潛在降脂天然產(chǎn)物。相關(guān)結(jié)果以“Distahlianins A?C:architecturallydiversecadinane-typesesquiterpenoiddimers from Stahlianthus involucratus”為題發(fā)表于天然藥物化學領(lǐng)域權(quán)威期刊Organic Letters，版納植物園植物礦質(zhì)營養(yǎng)研究組紀開龍副研究員為第一作者及通訊作者、梁崗研究員和上海藥物研究所范耀月研究員為共同通訊作者。版納植物園孫朋博士、魯建美博士，云南大學聯(lián)合培養(yǎng)碩士研究生鄭曦宇參與該研究。文章一經(jīng)發(fā)表即受到領(lǐng)域內(nèi)權(quán)威雜志Natural Product Reports關(guān)注，其中Distahlianin A被列為熱點分子(Natural Product Reports,2025,42,1646-1650)，這也是團隊第二個被該雜志重點關(guān)注的天然活性分子(首個以“Skeletonrearranged andoxygenatedent-rosanediterpenoids withantiadipogenicactivity fromEuphorbia milii”為題2024年發(fā)表于Chinese Journal of Chemistry的Euphomillanol A)。
在此基礎(chǔ)上，版納植物園聯(lián)合中國科學院上海藥物研究所進一步采用質(zhì)譜-分子網(wǎng)絡(luò)(MS-MN)驅(qū)動的活性-結(jié)構(gòu)一體化策略，實現(xiàn)對姜三七復雜提取物中潛在活性成分的快速識別與靶向分離，新發(fā)現(xiàn)四對結(jié)構(gòu)新穎的杜松烷二聚倍半萜—Distahlianoids A–D，并總結(jié)了該類化合物形成對映體與非對映體的立體化學規(guī)律，揭示了其結(jié)構(gòu)多樣性衍生路徑。值得注意的是，此類化合物抗脂肪生成活性較Distahlianins A?C更強，其中Distahlianoid D的EC50達1.04±0.75 μM，選擇指數(shù)SI > 96，為目前該類成分中活性最強。該研究結(jié)果以“Unprecedented anti-adipogenic cadinane dimers from Stahlianthusinvolucratus: discovery via an MS-MN-based activity-structurestrategy”為題發(fā)表于國內(nèi)化學綜合性期刊Chinese Chemical Letters。上述活性分子也已申請并獲授權(quán)國家發(fā)明專利“一類降脂抗肥胖癥的杜松烷二聚倍半萜化合物及其應(yīng)用”。
以上研究獲得云南省省科技廳基礎(chǔ)研究計劃以及版納植物園“十四五”規(guī)劃等項目資助。同時，非常感謝版納植物園園林園藝中心提供的植物材料。
圖1. 雜志Organic Letters文章圖表摘要
圖2.雜志Chinese ChemicalLetters文章圖表摘要
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